商品名稱：美開(kāi)朗
通用名稱：鹽酸卡替洛爾滴眼液
英文名稱：Carteolol Hydrochloride Eye Drops

【成份】

本品主要成份為：鹽酸卡替洛爾。其化學(xué)名稱為：5-[3-(1,1二甲基乙基)氨基]-2羥丙氧基-3,4-二氫-2（1H）-喹諾酮鹽酸鹽。分子式：C16H24N2O3HCl分子量：328.84

【性狀】

本品為無(wú)色的澄明溶液。

【 適應(yīng)癥 】

對(duì)原發(fā)性開(kāi)角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對(duì)于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，手術(shù)后未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無(wú)效的青光眼，加用本品滴眼可進(jìn)一步增強(qiáng)降眼壓效果。

【規(guī)格】

5毫升:100毫克

【用法用量】

滴眼，一日2次，一次1滴。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)毗角淚囊部3～5分鐘。

【不良反應(yīng)】

1.1/4的患者出現(xiàn)暫時(shí)性眼燒灼，眼刺痛及流淚，結(jié)膜充血水腫. 2.一些患者出現(xiàn)下列不良反應(yīng)：視物模糊，畏光，上瞼下垂，結(jié)膜炎，角膜著色及中度角膜麻醉。 3.長(zhǎng)期連續(xù)用于無(wú)晶體眼或有眼底疾患者時(shí)，偶在眼底黃斑部出現(xiàn)浮腫，混濁，故需定期測(cè)定視力，進(jìn)行眼底檢查。 4.一些患者出現(xiàn)心率減慢及血壓下降。 5.偶見(jiàn)下列不良反應(yīng)：心率失常，心悸，呼吸困難，無(wú)力，頭痛，頭暈，失眠，鼻竇炎。 6.應(yīng)用本品還有以下非常罕見(jiàn)不良反應(yīng)： （1）全身癥狀：頭痛。 （2）心血管系統(tǒng)：心率失常，暈厥，心傳導(dǎo)阻滯，腦血管意外，腦缺血，

【禁忌】

1  支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。
2  竇性心動(dòng)過(guò)緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。
3  對(duì)本品過(guò)敏者。

【注意事項(xiàng)】

1.本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻斷劑禁忌癥的患者，包括異常心動(dòng)過(guò)緩，I度以上房室傳導(dǎo)阻滯。 2.對(duì)有明顯心臟疾病患者應(yīng)用本品應(yīng)監(jiān)測(cè)脈搏。 3.本品慎用于對(duì)其他β-腎上腺能阻斷劑過(guò)敏者。 4.已有肺功能低下的患者慎用。 5.本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。 6.本品不易單獨(dú)用于治療閉角型青光眼。 7.與其他滴眼液聯(lián)合使用時(shí)，請(qǐng)間隔10分鐘以上。 8.本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。 9.定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。 10

【藥物相互作用】

1  與腎上腺素合用可引起瞳孔擴(kuò)大。
2  正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動(dòng)過(guò)緩。
3  不主張兩種局部β受體阻斷劑同時(shí)應(yīng)用，對(duì)正在應(yīng)用β受體阻斷劑口服治療的患者應(yīng)慎用本品。
4  本品與鈣通道拮抗劑合用應(yīng)慎重，因可引起房室傳導(dǎo)阻滯，左心室衰竭及低血壓。對(duì)心功能受損的患者，應(yīng)避免兩種藥合并使用。
5  本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進(jìn)一步延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。
6  酚噻嗪類藥物可增加β受體阻斷劑的降血壓作用，因可使相互的代謝途徑受到抑制。

【藥理作用】

藥理作用：
1  鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對(duì)β1和β2受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。
2  卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區(qū)別在于它具有內(nèi)在擬交感活性。
3  本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液，對(duì)高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，可使眼壓下降22～25%。
4  卡替洛爾的主要代謝產(chǎn)物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)有關(guān)。
5  本品的降眼壓機(jī)制主要是減少房水生成，本品對(duì)房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流，房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無(wú)影響。非臨床毒理研究： 致癌性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示對(duì)大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續(xù)2年不產(chǎn)生致癌毒性。致突變性：體內(nèi)外動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。生殖毒性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對(duì)雄，雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無(wú)影響。

[展開(kāi)]

【貯藏】

遮光，密閉保存。

【包裝】

2%5ml:0.1g "2%,5ml" 5ml 5ml:100毫克 2% 5ml:0.1g 2%x5ml 5ml/瓶 2%:5ml:100mg 5ml:0.1g 2%:5ml:100毫克 5毫升 2%   

【批準(zhǔn)文號(hào)】

國(guó)藥準(zhǔn)字H10970025

【批準(zhǔn)日期】

2010-10-21 0:00:00

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：中國(guó)大冢制藥有限公司

生產(chǎn)地址：天津市西青區(qū)南河鎮(zhèn)津文公路西

聯(lián)系電話：022-23982883